盐酸伊立替康是一种半合成的水溶性喜树碱类衍生物，现在已经上市的剂型主要有注射液和冻干粉针，可在临床作为一线的药物和氟尿嘧啶以及亚叶酸钙联合给药，可用来治疗代谢性结肠和直肠癌的患者，也可以用于治疗经氟尿嘧啶治疗后无效或复发的代谢性结肠或直肠患者。

 伊立替康还对于不同类型的肿瘤油抑制作用，但是在它药剂量比较大的时候，会引起严重的腹泻和骨髓抑制，这是需要注意的。

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