盐酸伊立替康注射液适用于晚期大肠癌患者的治疗；与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者；还有治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。

 盐酸伊立替康注射液也有一些需要注意的地方，慢性炎性肠病或肠梗阻者；对盐酸伊立替康三水合物或本品中的赋形剂有严重过敏反应史的人；孕期和哺乳期妇女；胆红素超过正常值上限的3倍患者还有严重骨髓功能衰竭患者都不能够使用。
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