盐酸伊立替康是一种喜树碱的半合成衍生物，是治疗转移性直肠癌的有效药物，特别是对于结肠癌、小细胞癌、白血病等病例更为显著。不过，它也有缺点，那就是CPT-Il注射剂存在半衰期短，可能会造成胃肠道功能紊乱和骨髓抑制。如今为了增加其药物的靶向性、延长体内的滞留时间、增强疗效和降低毒性，做了不少的改进和研发。

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