盐酸伊立替康是一种半合成的水溶性喜树碱生物，从喜树的茎皮中提取。喜树碱临床上用于治疗胃癌、膀胱癌、白血病和结直肠癌。但其水溶性较差，难以制成合适的剂型，毒副作用较大。除了胃肠道毒性和骨髓抑制外，严重的肾损害、血尿和喜树碱的使用都会受到影响。限制。

  盐酸伊立替康比喜树碱具有更好的水溶性、更高的抗肿瘤活性和更高的毒性。伊立替康脂质体是喜树碱家族的高效水溶性衍生物。进入人体后，在羧酸酯酶的作用下转化为活性代谢物，起到抗肿瘤作用。伊立替康还可用于治疗小细胞肺癌、白细胞肺癌、宫颈癌、卵巢癌、结直肠癌、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病等，但在抑制癌细胞的同时，对正常细胞也会有一定的影响，需要注意。