阳离子脂质体在生理pH值下带有正电荷, 能够与DNA分子中的磷酸基团自组装形成脂质体/DNA 复合物, 借静电作用吸附于细胞表面, 通过细胞内吞将基因导入细胞, 而发挥基因的治疗作用。阳离子脂质体介导基因转染的效率与脂质体结构、质粒浓度、脂质体与DNA的比例、细胞状态、转染时间以及靶细胞的选择性作用有关。由于转染时脂质体与DNA 形成了小单层脂质体包裹DNA的复合物, 适当的DNA/转染试剂比例有利于两者形成稳定的空间结构, 利于转染的顺利进行; 而脂质体与DNA的比例较最佳值低时, 产生的游离的DNA分子会影响脂质体/DNA复合物的稳定性,当脂质体与DNA的比例较最佳值高时, 产生的游离的脂质体则可增加细胞毒性, 对细胞的代谢产生负面作用, 使细胞表达外源基因受到影响, 最终降低细胞的转染效率。DNA和脂质体的比例也决定了复合物表面电荷的分布以及复合物颗粒的大小, 在最佳的DNA和脂质体的比例下, 复合物的表面呈网状布满正电荷。