伊立替康是喜树碱家族之中高效且水溶性好的一种衍生物，进入到身体之后，受到羧酸酯酶的作用，从而转化成为活性代谢物SN-38而发挥抗肿瘤作用。伊立替康是DNA拓扑异构酶I的抑制剂，在进入细胞之后，不会和DNA直接的发生作用，而是和ToPo-DNA复合物共价结合形成Topo-药物-DNA复合物，并且稳定这一复合物，抑制DNA重连步骤，导致DNA链的断裂，进而出现细胞的凋亡。

 伊立替康能够用来治疗小细胞肺癌，子宫颈癌、卵巢癌等等，但有一定毒性，会在抑制癌细胞的同时，对正常细胞造成一定的影响。

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