伊立替康是喜树碱家族之中高效而且水溶性好的一种衍生物，在进入体内之后，受到羧酸酯酶的作用，转化成为活性代谢物SN-38而发挥抗肿瘤的作用，伊立替康是DNA拓扑异构酶I的抑制剂，在进入细胞之后，不会和DNA直接发生作用，二十和Topo-DNA复合物共价结合形成Topo-药物-DNA复合物，并且稳定这一复合物，抑制DNA重连步骤，导致DNA链的断裂，从而出现细胞凋亡。

 伊立替康脂质体能够治疗很多的疾病，比如小细胞肺癌、百小细胞肺癌、子宫颈癌、卵巢癌、结直肠癌等等，不过它在抑制癌细胞的同时，对正常的细胞也有影响。

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