盐酸伊利替康注射液适用于晚期大肠癌患者的治疗，能够和5FU和亚叶酸钙联合治疗既未为接受化疗的 晚期大肠癌患者；也可以作为单一用药，治疗经 含5-FU化疗方案治疗失败的患者。

 伊立替康是喜树碱的半合成衍生物，其特异性可以和拓朴异构酶1结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋；伊立替康及其活性代谢物SA-38可与拓朴异构酶Ⅰ-DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。还有研究发现，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中，复制酶与拓朴异构酶1-DNA-伊立替康（或SN-38）三联复合物相互作用，从而引起DNA双链断裂。哺乳动物细胞不能有效地修复这种DNA 双链断裂。

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