盐酸伊立替康是喜树碱的半合成衍生物，它是治疗转移性结直肠癌的有效药物，对氟尿嘧啶耐药病例仍有效，对结肠癌、小细胞肺癌、白血病疗效显著。不过呢，现有的CPT-Il注射剂存在半衰期短，骨髓抑制和胃肠道功能紊乱的缺点。

 伊立替康脂质体注射液还被发现能导致抗感染细胞计数降低，也就是淋巴细胞减少症与嗜中性白血球减少症，其常见的副作用还有腹泻、疲劳、呕吐、恶心、食欲下降、口腔炎症和发烧。
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